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1、受体是指一些糖蛋白或脂蛋白构成的生物大分子,存在于细胞膜,胞浆或细胞核内.受体可以识别相应的配体,并与之结合发挥受体效应.配体是指细胞外信息物质,也称第一信使,包括内源性神经递质,激素等.药物其实就是一种配体.配体与受体结合成复合物后激发相应生理效应的能力叫做内在活性.有内在活性的配体叫受体激动药,没有内在活性的配体与受体结合后不仅不能激动生理效应,反而会妨碍受体激动药的作用,这类配体就叫做受体阻断剂,又叫受体拮抗剂,比如B受体阻滞剂,通过阻断儿茶酚胺类物质与B受体的结合,而发挥负性肌力,负性频率,负性传导的作用.
2、β受体阻断剂能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动剂竞争β受体从而拮抗其β型拟肾上腺素作用。它们与激动剂呈典型的竞争性拮抗,产生对心脏兴奋的抑制作用和对支气管及血管平滑肌的舒张作用。表现为心律减慢,心肌收缩力减弱,心输出量减少,心肌耗氧量下降。临床上广泛用于心绞痛、心律失常、心肌梗死、高血压等疾病的治疗。
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